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ndice 5,5 mEq / L) ocorreu em 1,5 patients dos nos estudos clnicos Sobre hipertenso. Em um estudo clnico conduzido em Pacientes com la diabetes tipo 2 e, proteinria 9,9 DOS Pacientes Tratados com Cozaar e 3,4 DOS Pacientes Que receberam placebo desenvolveram hipercalemia (ADVERTNCIAS veja, hipotenso e Desequilbrio de hidroeletroltico). Raramente ocorreram aumentos de ALT Que, em geral, desapareceram com un descontinuao hacer tratamento. Cozaar - Posologia Cozaar pode ser administrado com ou sem Alimentos. Cozaar pode ser administrado com outros Agentes anti-hipertensivos. Hipertenso Una dosis habitual inicial e de manuteno de 50 mg uma vez ao dia para a maioria dos patients. O Efeito anti-hipertensivo mximo alcanado 3 a 6 Semanas APS O Incio do tratamento. Alguns patients podem Obter benefcio Adicional se una dosis de 100 mg aumentada para uma vez ao dia. Para Pacientes com depleo de volumen intravascular (por exemplo, Pacientes Tratados com altas dosis de diurticos), deve Ser considerada uma dosis inicial de 25 mg uma vez ao dia (veja ADVERTNCIAS). No h necessidade de fit posolgico inicial para patients idosos ou com párrafo patients insuficincia renal, párr patients incluido sollozan un dilise. Deve Ser considerada una utilizao de uma dosis mais baixa para Pacientes com histrico de insuficincia heptica (veja ADVERTNCIAS). Reduo do Risco de morbidade e Mortalidade cardiovasculares em Pacientes hipertensos hipertrofia ventricular com Esquerda Una dosis habitual inicial de Cozaar 50 mg de uma vez diámetro ao. Uma dosis de hidroclorotiazida baixa deve Ser adicionada e / ou una dosis de Cozaar deve Ser elevada párrafo 100 mg uma vez ao dia, com base de na resposta arterial da presso. Insuficincia cardaca Una dosis inicial de Cozaar para Pacientes com insuficincia cardaca de 12,5 mg uma vez ao dia. Geralmente, una dosis titulada deve Ser semanais una Intervalos (isto, 12,5 mg / día, 25 mg / día, 50 mg / día) a una dosis habitual de 50 mg de manuteno uma vez diámetro ao, de acordo com a tolerabilidade hacer Paciente . Proteo renales em Pacientes com Diabetes Tipo 2 e Proteinria Una dosis habitual inicial de 50 mg uma vez ao dia. Essa dosis pode ser aumentada párrafo 100 mg uma vez ao dia, com base de na resposta arterial da presso. Cozaar pode ser administrado com outros Agentes anti-hipertensivos (por exemplo, diurticos, bloqueadores dos canais de clcio, alfa ou betabloqueadores e agentes de Ao central) e tambm com insulina e outros Agentes hipoglicemiantes comumente utilizados (por exemplo: sulfonilureias, glitazonas e inibidores da glucosidasa). Superdosagem Os dados disponveis Sobre superdose em Humanos de modo limitados. Como manifestaes mais provveis de superdose seriam hipotenso e taquicardia bradicardia pero podría ocorrer por estimulao parassimptica (vagal). Se ocorrer hipotenso sintomtica, desa-se instituir tratamento de suporte. Nem un losartana, nem o seu metablito ativo podem Ser removidos da circulao por hemodilise. Caractersticas farmacolgicas Cozaar, o primeiro de uma nova classe de Agentes para o tratamento da hipertenso e da insuficincia cardaca, um antagonista del receptor de hacerlo (AT1 tipo) da angiotensina II. Cozaar tambm reduz o risco Combinado de morte cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto hacer miocrdio em Pacientes hipertensos hipertrofia ventricular com Esquerda e oferece proteo renal para Pacientes com la diabetes tipo 2 e proteinria. Mecanismo de angiotensina II Un ao, um vasoconstritor potente, o director hormnio ativo hacer Sistema renina angiotensina e o maior determinante da fisiopatologia da hipertenso. A la aldosterona II del receptor de liga-se ao Encontrado AT1 muitos em tecidos (por exemplo, msculo liso vascular, glndulas adrenais, Rins e Corao) e desencadeia vrias aes biolgicas Importantes, incluindo vasoconstrio e liberao de aldosterona. Un angiotensina II tambm Estimula un proliferao de clulas musculares lisas. Foi um Segundo IDENTIFICADO da receptor de angiotensina II subtipo AT2, Funo cuja na homeostasis cardiovascular desconhecida. Un potssica losartana um composto sinttico potente, ativo por vía oral. Em bioensaios de Ligao e farmacolgicos, liga-se ao seletivamente receptor AT1. In vitro e in vivo, del tanto una losartana potssica quanto seu metablito cido carboxlico farmacológicamente ativo (E-3174) bloqueiam todas as aes fisiologicamente Relevantes da angiotensina II, independentemente da fonte ou a través de sntese. Diferentemente de alguns antagonistas peptdicos da angiotensina II, un potssica losartana agonistas sin Apresenta Efeitos. Un losartana potssicaa potssica liga-se ao seletivamente receptor AT1 e no se liga ou bloqueia outros Receptores de hormnios ou canais inicos Importantes na regulao cardiovascular. Alm disso, un potssica losartana sin inibe un ECA (cininase II), una enzima degradación Que un bradicinina. Consequentemente, Efeitos os no Relacionados diretamente ao Bloqueio do receptor AT1, Como un potencializao dos Efeitos Mediados pela bradicinina ou o Desenvolvimento de edema (losartán: 1,7 placebo: 1,9), sin ESTO Associados un potssica losartana. Absoro APS un administrao por vía oral, una losartana potssica bem absorvido e sofre metabolismo de primeira Passagem, Formando um metablito cido carboxlico ativo e outros metablitos inativos. Un biodisponibilidade sistmica dos comprimidos de losartán de approximately 33. Como concentraes mximas mdias de losartán e de seu metablito ativo por lo atingidas em 1 hora e em 3 a 4 horas, respectivamente. Sin Houve Efeito clinicamente significativo ninguna Perfil da concentrao plasmtica de losartán Quando o frmaco foi administrado com uma refeio-Padro. Tanto Distribuio un losartana potssica Como seu metablito ativo apresentam taxones de Ligao un protenas plasmticas 99, Principalmente com a la albúmina. O volumen de distribuio da losartana de 34 litros. Estudos em ratos Indicam Que un losartana praticamente sin atravessa un hematoenceflica Barreira. Metabolismo apróximadamente 14 da dosis de losartana administrada por vía intravenosa ou oral de manera convertidos ao seu metablito ativo. APS un administrao intravenosa ou orales de losartán potssico Marcado com 14C, un radioatividade plasmtica circulante principal de atribuda un losartana e ao seu metablito ativo. Observou-se conversos mnima de losartán ao seu metablito ATIVO em APROXIMADAMENTE DOS 1 indivduos estudados. Alm hacer ativo metablito, por lo Formados metablitos inativos, incluindo dois Principais Formados por hidroxilao da Cadeia lateral butlica e um secundrio, um glucurondeo N-2 tetrazol. Eliminao A depurao plasmtica de losartana e de seu metablito ativo de approximately 600 ml / min e 50 ml / min, respectivamente. A depurao renal de losartana e de seu metablito ativo de approximately 74 ml / min e 26 ml / min, respectivamente. Quando a administrado por vía oral, losartana, approximately 4 da inalterada dosis excretada na urina e 6, na forma de metablito ativo. Como farmacocinticas de losartana e de seu metablito ativo por lo lineares com dosis de losartán potssico de 200 mg, administradas por vía oral. APS un administrao oral, como concentraes plasmticas de losartana e de seu metablito ativo diminuem poliexponencialmente, com meia-vida definitiva de approximately 2 horas e de 6 a 9 horas, respectivamente. Durante un administrao da dosis nica diria de 100 mg, una losartana e seu metablito ativo no se acumulam significativamente ninguna de plasma. Tanto una excreo biliar Como un urinria contribui para a eliminao de losartán e seus metablitos. Aps dosis oral de losartán potssico Marcado com 14C em Humanos, approximately 35 da radioatividade recuperada na urina e 58, NAS fezes. Aps dosis intravenosa de losartán potssico Marcado com 14C Humanos em, approximately 43 da radioatividade recuperada na urina E 50, NAS fezes. Resultados de eficcia Estudos de hipertenso Un eficcia anti-hipertensiva de Cozaar foi em demonstrada 11 Estudos Controlados envolvendo 1.679 patients ningún grupo Cozaar, 471 patients ningún grupo placebo e 488 patients Que receberam uma variedade de Agentes comparadores. Un administrao em dosis nica diria de Cozaar un patients com hipertenso Essencial Leve Moderada causou redues estatisticamente significativas das prensas arteriais sistlica e diastlica nos estudos clnicos, o Efeito anti-hipertensivo foi um mantido por al ano. A Medida da presso arterial no vale (24 horas aps una dosis) em relao presso ningún pico (5 a 6 horas aps una dosis) demonstrou reduo da presso relatively arterial nas Uniforme 24 horas. O Efeito anti-hipertensivo acompanhou os ritmos diurnos Naturais. Una arterial reduo da presso sin hacer definitiva Intervalo posolgico foi de approximately 70 al 80 hacen Efeito Observado 5 a 6 horas aps una dosis. O Efeito anti-hipertensivo mximo foi atingido 3-6 Semanas APS O Incio da terapia. Apesar da diminuio Significativa da presso arterial, un administrao de Cozaar sin exerceu Efeito clinicamente significativo na cardaca frequncia. Un descontinuao de losartana em Pacientes hipertensos sin resultou em rebote abrupto da presso arterial. Un administrao de 50 mg a 100 mg de un Cozaar uma vez ao dia produziu Efeito anti-hipertensivo significativamente Maior hacer Que una administrao de 50 mg al 100 mg de captopril uma vez ao dia. O Efeito anti-hipertensivo da administrao nica de Cozaar 50 mg foi semelhante ao da administrao nica diria de 20 mg de enalapril. O Efeito anti-hipertensivo da administrao nica diria de 50 mg al 100 mg de Cozaar foi comparvel ao da administrao nica diria de 50 mg una 100 mg de atenolol e tambm foi Equivalente ao da administrao de 5 mg a 10 mg de felodipina de liberao Prolongada em hipertensos mais Velhos (65 anos) aps 12 Semanas de Terapia. Cozaar IGUALMENTE Eficaz em Pacientes hipertensos de OS Ambos sexos e em Pacientes hipertensos mais Jovens (
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